Sediaan Tablet

A. Pengertian

 Menurut FI III, tablet adalah sediaan padat mengandung bahan obat dengan atau tanpa bahan pengisi. Tablet yang berbentuk kapsul umumnya disebut kaplet.

 

 
B. Penggolongan tablet:

Berdasarkan Metode Pembuatan

·       Tablet cetak, dibuat dari bahan obat dan bahan pengisi yang umumnya mengandung laktosa dan serbuk sukrosa dalam berbagai perbandingan.

·       Tablet kempa, dibuat dengan memberikan tekanan tinggi pada serbuk atau granul menggunakan cetakan baja.

·       Tablet triturate, merupakan tablet cetak atau kempa berbentuk kecil, umumnya silindris, digunakan untuk memberikan jumlah terukur yang tepat untuk peracikan obat.

·       Tablet hipodemik, adalah tablet cetak yang dibuat dari bahan yang mudah larut atau melarut sempurna dalam air, harus steril dan dilarutkan lebih dahulu sebelum digunakan untuk injeksi hipodemik.

·       Tablet sublingual, digunakan dengan caara meletakkan tablet di bawah lidah sehingga zat aktif diserap secara langsung melalui mukosa mulut, diberikan secara oral atau jika diperlukan ketersediaan obat yang cepat seperti tablet nitrogliserin.

·       Tablet bukal, digunakan dengan cara meletakkan tablet di antara gigi dan gusi, sehingga zat aktif diserap langsung melalui mukosa mulut.

·       Tablet efervesen, dibuat dengan cara dikempa. Selain zat aktif, tablet mengandung campuran asam (asam sitrat, asam tartrat) dan natrium bikarbonat, yang jika dilarutkan dalam air akan menghasilkan karbon dioksida.

·       Tablet kunyah, dimaksudkan untuk dikunyah, meninggalkan residu dengan rasa enak dalam rongga mulut, khususnya diformulasikan untuk anak-anak, obat antasida, multivitamin, dan antibiotic tertentu.

Berdasarkan Distribusi Obat dalam Tubuh

·       Bekerja lokal, misalnya tablet isap untuk pengobatan pada rongga mulut; ovula untuk pengobatan pada infeksi di vagina.

·       Bekerja sistemik, dapat dibedakan menjadi:

a.     Yang bekerja short-acting (jangka pendek); dalam satu hari memerllukan beberapa kali meminum tablet.

b.     Yang bekerja long-acting (jangka panjang); dalam satu hari cukup menelan satu tablet. Tablet jangka panjang dapat dibedakan lagi menjadi:

-        Delayed action tablet (DAT), dalam tablet ini terjadi penundaan pelepasan zat berkhasiat karena pembuatannya dengan menggelompokkan granul-granul zat berkhasiat, dan setiap kelompok disalut dengan penyalut yang berbeda-beda waktu hancurnya, lalu dicampurkan dan baru dicetak.

-        Repeat action tablet (RAT), granul-granul yang paling lama pecahnya dibuat menjadi tablet inti, lalu granul-granul yang kurang lama pecahnya dibuat lagi disekelilingnya menjadi susunan tablet baru.

Berdasarkan Jenis Bahan Penyalut

·       Tablet salut biasa/ salut gula (dragee), disalut oleh gula dari suspense air yang mengandung serbuk tidak larut.

·       Tablet salut selaput (film-coated tablet, fct), disalut dengan hidroksipropilmetilselulosa, metilselulosa, hidroksipropilselulosa, Na-CMC, dan campuran selulosa asetat ftalat dengan PEG yang tidak mengandung air atau mengandung air.

·       Tablet salut kempa, adalah tablet yang disalut secara kempa cetak dengan massa granulat yang terdiri atas laktosa, kalsium fosfat, dan zat lain yang cocok.

·       Tablet salut enteric (enteric-coated tablet), atau tablet lepas tunda, yakni jika obat dapat rusak atau menjadi tidak aktif akibat cairan lambung atau dapat mengiritasi mukosa lambung, maka diperlukan penyalut enteric yang bertujuan untuk menunda pelepasan obat sampai tablet melewati lambung.

·       Tablet lepas lambat (sustained-release tablet), atau tablet dengan efek diperpanjang, yang dibuat sedemikian rupa sehingga zat aktif akan tetap tersedia selama jangka waktu tertentu setelah obat diberikan.

Berdasarkan Cara Pemakaian

·       Tablet biasa/tablet telan, dibuat tanpa penyalut, digunakan per oral dengan cara ditelan, pecah di lambung

·       Tablet isap (lozenges, trochisi, pastilles), adalah sediaan padat yang mengandung satu atau lebih bahan obat, umumnya dengan bahan dasar beraroma dan manis, yang dapat membuat tablet hancur atau melarut perlahan .

·       Tablet implant (pelet), tablet kecil, bulat atau oval putih, steril, dan berisi hormone steroid, dimasukkan ke bawah kulit dengan cara merobek kulit sedikit, kemudian tablet dimasukkan, kemudian kulit dijahit kembali, zat berkhasiat akan dilepas secara perlahan-lahan.

·       Tablet kunyah (chewable tablet)

·       Tablet larut (effervescent tablet)

·       Tablet bukal (buccal tablet)

·       Tablet sublingual

·       Tablet vagina (ovula)

·       Tablet hipodermik (hypodermic tablet)

 

Keuntungan sediaan tablet:

-        Lebih stabil

-        Dapat disimpan dalam waktu yang lama, asalkan tidak disimpan ditempat lembab dan basah

-        Dapat dibuat seperti permen

Kerugian sediaan tablet:

-        Rasa pahit tidak sempurna tertutup 

-        Pada tablet salut gula, penyalutan memerlukan waktu yang lama dan perlu penyalut yang tahan air 

-        Proses pembuatan yang cukup panjang dan sulit.

Ada pun macam-macam kerusakan pada pembuatan tablet, diantaranya:

1.     Binding, kerusakan pada tablet akibat massa yang akan dicetak melekat pada dinding ruang cetakan

2.     Sticking/picking, perlekatan yang terjadi pada punch atas dan bawah akibat permukaan punch tidak licin, ada lemak pada pencetak, zat pelican kurang, atau massa basah

3.     Whiskering, terjadi karena pencetak tidak pas dengan ruang cetakan atau terjadi pelelehan zat aktif pada tekanan tinggi, akibatnya pada penyimpanan dalam botol, sisi-sisi yang berlebih akan lepas dan menghasilkan bubuk

4.     Splitting, lepasnya lapisan tipis dari permukaan tablet terutama pada bagian tengah

5.     Capping, membelahnya tablet di bagian atas

6.     Mottling, terjadi karena zat warna tersebar tidak merata pada permukaan tablet

7.     Crumbling, tablet menjadi retak dan rapuh.

Pustaka: Syamsuni. 2006. Ilmu Resep. Jakarta: Penerbit Buku Kedokteran EGC.

Sediaan Salep

A.    Pengertian Salep

 Menurut Farmakope Indonesia Edisi III: Salep adalah sediaan setengah padat berupa massa lunak yang mudah dioleskan dan digunaka untuk pemakaian luar. Menurut farmakope edisi IV sediaan setengah padat ditujukan untuk pemakaian topical pada kulit atau selaput lendir.  Menurut DOM Salep adalah sediaan semi padat dermatologis yang menunjukkan aliran dilatan yang penting. Menurut Scoville’s salep terkenal pada daerah dermatologi dan tebal, salep kental dimana pada dasarnya tidak melebur pada suhu tubuh, sehingga membentuk dan menahan lapisan pelindung pada area dimana pasta digunakan. Menurut Formularium Nasional salep adalah sedian berupa masa lembek, mudah dioleskan, umumnya lembek dan mengandung obat, digunakan sebagai obat luar untuk melindungi atau melemaskan kulit, tidak berbau tengik. Salep tidak boleh berbau tengik. Kecuali dinyatakan lain kadar bahan obat dalam salep yang mengandung obat keras atau narkotik adalah 10 % ( Anief, 2005). 

Kerugian salep misalnya pada salep basis hidrokarbon

• sifatnya yang berminyak dapat meninggalkan noda pada pakaian serta sulit tercuci oleh air sehingga sulit dibersihkan dari permukaan kulit.
• Hal ini menyebabkan penerimaan pasien yang rendah terhadap basis hidrokarbon jika dibandingkan dengan basis yang menggunakan emulsi seperti krim dan lotion.

• Sedangkan pada basis lanonin, kekurangan dasar salep ini ialah kurang tepat bila dipakai sebagai pendukung bahan-bahan antibiotik dan bahan-bahan lain yang kurang stabil dengan adanya air.

Keuntungan salep misalnya salep dengan dasar salep lanonin yaitu, walaupun masih mempunyai sifat-sifat lengket yang kurang menyenangkan, tetapi mempunyai sifat yang lebih mudah tercuci dengan air dibandingkan dasar salep berminyak.

     Fungsi salep adalah :

a.       Sebagai bahan pembawa substansi obat untuk pengobatan kulit

b.      Sebagai bahan pelumas pada kulit

            c.       Sebagai pelindung untuk kulit yaitu mencegah kontak permukaan kulit dengan larutan berair dan rangsang kulit ( Anief, 2005).

Sediaan Kapsul (capsule)

Merupakan sediaan padat yang terdiri dari obat dalam cangkang keras atau lunak yang dapat larut. keuntungan/tujuan sediaan kapsul adalah :

a.  Menutupi bau dan rasa yang tidak enak

b.  Menghindari kontak langsung dengan udara dan cahaya matahari

c.  Lebih enak dipandang (memperbaiki penampilan)

d. Dapat untuk 2 sediaan yang tidak tercampur secara fisis (income fisis), dengan pemisahan antara lain menggunakan kapsul lain yang lebih kecil kemudian dimasukan bersama serbuk lain ke dalam kapsul yang lebih besar.

      e. Mudah ditelan


 

Kelebihan dan Kekurangan Kapsul

 Kelebihan kapsul
1. Cukup stabil dalam penyimpanan dan transportasi
2. Dapat menutupi rasa dan bau yang tidak enak
3. Tepat untuk obat yang teroksidasi dan mempunyai bau dan rasa yang tidak enak
4. Bentuk kapsul mudah ditelan dibanding bentuk tablet
5. Bentuknya lebih praktis dan menarik.
6. Bahan obat dapat cepat hancur dan larut di dalam perut sehingga dapat segera diabsorpsi
7. Menghindari kontak langsung dengan udara dan sinar matahari
8. Dokter dapat mengkombinasikan beberapa macam obat dan dosis yang berbeda-beda sesuai kebutuhan pasien.
9. Kapsul dapat diisi dengan cepat karena tidak memerlukan bahan tambahan/pembantu seperti pada pembuatan pil dan tablet.

 Kekurangan :
1. Tidak dapat digunakan untuk zat-zat yang mudah menguap karena pori-pori kapsul tidak dapat menahan penguapan.
2. Tidak dapat digunakan untuk zat-zat yang higroskopis (menyerap lembab).
3. Tidak dapat digunakan untuk zat-zat yang dapat bereaksi dengan cangkang kapsul.
4. Tidak dapat diberikan untuk balita.
5. Tidak bisa dibagi-bagi.

Sediaan Suppositoria

A. Pengertian

          Supositoria menurut FI edisi IV adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk, yang diberikan melalui rektal, vagina atau urethra. Umumnya meleleh, melunak atau melarut dalam suhu tubuh. Supositoria  dapat bertindak sebagai pelindung jaringan setempat, sebagai pembawa zat terapetik yang bersifat lokal atau sistemik.

B. Macam-Macam Suppositoria 

          Macam-macam Suppositoria berdasarkan tempat penggunaannya :

1. Rektal Suppositoria sering disebut Suppositoria saja, bentuk peluru digunakan lewat rektal atau anus, beratnya menurut FI.ed.IV kurang lebih 2 g.

Suppositoria rektal berbentuk torpedo mempunyai keuntungan, yaitu bila bagian yang besar masuk melalui jaringan otot penutup dubur, maka Suppositoria akan tertarik  masuk dengan sendirinya.

2. Vaginal Suppositoria (Ovula), bentuk bola lonjong seperti kerucut, digunakan lewat vagina, berat umumnya 5 g.

Supositoria kempa atau Supositoria sisipan adalah Supositoria vaginal yang dibuat dengan cara mengempa massa serbuk menjadi bentuk yang sesuai, atau dengan cara pengkapsulan dalam gelatin lunak.

Menurut FI.ed.IV, Suppositoria vaginal  dengan bahan dasar yang dapat larut / bercampur dalam air seperti PEG atau gelatin tergliserinasi  berbobot  5 g. Supositoria dengan bahan dasar gelatin tergliserinasi  (70 bag. gliserin, 20 bag. gelatin dan           10 bag. air) harus disimpan dalam wadah tertutup rapat, sebaiknya pada suhu dibawah 35⁰ C°

3. Urethral Suppositoria (bacilla, bougies) digunakan lewat urethra, bentuk batang panjang antara 7 cm - 14 cm.

C. Keuntungan Suppositoria

          Keuntungan penggunaan obat dalam Suppositoria dibanding  peroral, yaitu

1. Dapat menghindari terjadinya iritasi pada lambung.

2. Dapat menghindari kerusakan obat oleh enzym pencernaan dan asam lambung.

3.  Obat dapat masuk langsung dalam saluran darah sehingga obat dapat berefek lebih cepat daripada penggunaan obat peroral.

4.  Baik bagi pasien yang mudah muntah atau tidak sadar.

D. Tujuan Penggunaan Obat Bentuk Suppositoria

1.  Suppositoria dipakai untuk pengobatan lokal, baik dalam rektum maupun vagina atau urethra, seperti penyakit haemorroid / wasir / ambein dan infeksi lainnya.

2.  Juga secara rektal digunakan untuk distribusi sistemik, karena dapat diserap oleh membran mukosa dalam rektum,

3.  Apabila penggunaan obat peroral tidak memungkinkan, seperti pasien mudah muntah, tidak sadar.

4.  Aksi kerja awal akan diperoleh secara cepat, karena obat diabsorpsi melalui mukosa rektal langsung masuk ke dalam sirkulasi darah,

5.  Agar terhindar dari pengrusakan obat oleh enzym di dalam saluran gastrointestinal dan perubahan obat secara biokimia di dalam hepar .

E. Bahan Dasar Suppositoria

          Bahan dasar : ol. cacao (lemak coklat), gelatin tergliserinasi, minyak nabati terhidrogenasi, campuran PEG berbagai bobot molekul dan ester asam lemak PEG. Bahan dasar lain dapat digunakan seperti surfaktan nonionik misalnya ester asam lemak polioksietilen sorbitan dan polioksietilen stearat.

Bahan dasar Suppositoria yang ideal harus mempunyai sifat sebagai berikut :

1.  Padat pada suhu kamar, sehingga dapat dibentuk dengan tangan atau dicetak, tapi  akan melunak pada suhu rektal dan dapat bercampur dengan cairan tubuh.

2.  Tidak beracun dan tidak menimbulkan iritasi

3.  Dapat bercampur dengan bermacam-macam obat

4.  Stabil dalam penyimpanan, tidak menunjukkan perubahan warna, bau dan pemisahan obat.

5.  Kadar air cukup

6.  Untuk basis lemak, bilangan asam, bilangan iodium dan bilangan penyabunan harus jelas.

Penggolongan bahan dasar Suppositoria.

1. Bahan dasar berlemak : Ol. Cacao (lemak coklat)

2.  Bahan dasar yang dapat bercampur atau larut dalam air : gliserin-gelatin, polietilenglikol  (PEG)

3.  Bahan dasar lain : Pembentuk emulsi A/M.misalnya campuran Tween 61 85 % dengan gliserin laurat 15 %

F. Metode Pembuatan Suppositoria

1.  Dengan tangan :

-    Hanya dengan bahan dasar Ol.Cacao yang dapat dikerjakan atau dibuat dengan tangan untuk skala kecil dan bila bahan obatnya tidak tahan terhadap pemanasan

-    Metode ini kurang cocok untuk iklim panas.

2.  Dengan mencetak hasil leburan :

-    Cetakan harus dibasahi lebih dahulu dengan Parafin cair bagi yang memakai bahan dasar Gliserin-gelatin, tetapi untuk Ol.Cacao dan PEG tidak dibasahi karena mengkerut pada proses pendinginan, akan terlepas dari cetakan.

3.  Dengan kompresi.

-    Metode ini, proses penuangan, pendinginan dan pelepasan Suppositoria dilakukan dengan mesin secara otomatis. Kapasitas bisa sampai 3500 - 6000 Suppositoria / jam.

Pembuatan Suppositoria secara umum dilakukan dengan cara sebagai   berikut :

§  Bahan dasar Suppositoria yang digunakan supaya meleleh pada suhu tubuh atau dapat larut dalam cairan yang ada dalam rektum.

§  Obatnya supaya larut dalam bahan dasar, bila perlu dipanaskan.

§  Bila bahan obatnya sukar larut  dalam bahan dasar maka harus diserbuk halus.

§  Setelah campuran obat dan bahan dasar meleleh atau mencair, dituangkan ke dalam cetakan Suppositoria kemudian didinginkan.

§  Cetakan tersebut terbuat dari besi yang dilapisi nikel atau dari logam lain, ada juga yang dibuat dari plastik Cetakan ini mudah dibuka secara longitudinal untuk mengeluarkan Suppositoria.

§  Untuk mencetak bacilla dapat digunakan tube gelas atau gulungan kertas.

§  Untuk mengatasi  massa yang hilang karena melekat pada cetakan, maka pembuatan Suppositoria harus dibuat berlebih ( ± 10 % ) dan cetakannya sebelum digunakan harus dibasahi lebih dahulu dengan Parafin cair atau minyak lemak atau spiritus saponatus ( Soft Soap liniment ), tetapi spiritus saponatus ini, jangan digunakan untuk Suppositoria yang mengandung garam logam karena akan bereaksi dengan sabunnya dan sebagai pengganti digunakan Ol. Recini dalam etanol. Khusus Suppositoria dengan bahan dasar PEG dan Tween tidak perlu bahan pelicin cetakan karena pada pendinginan mudah lepas dari cetakannya yang disebabkan bahan dasar tersebut dapat mengkerut.

G. Pengemasan Suppositoria

1.  Dikemas sedemikian rupa sehingga tiap Suppositoria terpisah, tidak mudah hancur atau meleleh.

2.  Biasanya dimasukkan dalam wadah dari alumunium foil atau strip plastik sebanyak 6 sampai 12 buah, untuk kemudian dikemas dalam dus.

3.  Harus disimpan dalam wadah tertutup baik di tempat sejuk.

H. Pemeriksaan Mutu Suppositoria

Setelah dicetak, dilakukan pemeriksaan sebagai berikut :

1.  Penetapan kadar zat aktifnya dan disesuaikan dengan yang tertera pada etiketnya.

2.  Test terhadap titik leburnya, terutama jika digunakan bahan dasar Ol.Cacao

3.  Test kerapuhan, untuk menghindari kerapuhan selama pengangkutan

4.  Test waktu hancur, PEG 1000 15 menit, Ol.Cacao dingin 3 menit

5.  Test homogenitas.

I. Ovulae / Ovula

          Ovula adalah sediaan padat , umumnya berbentuk telur mudah melemah  (melembek) dan meleleh pada suhu tubuh, dapat melarut dan digunakan sebagai obat luar khusus untuk vagina. Sebagai bahan dasar ovula harus dapat larut dalam air atau meleleh pada suhu tubuh.

          Sebagai bahan dasar dapat digunakan lemak coklat atau campuran PEG dalam berbagai perbandingan.  Bobot ovula adalah 3 - 6 gram, umumnya 5 gram. Ovula disimpan dalam wadah tertutup baik dan ditempat yang sejuk.

Sediaan Injeksi (injectiones)

   Merupakan sediaan steril berupa larutan,emulsi atau suspensi atau serbuk yang harus dilarutkan atau disuspensikan terlebih dahulu sebelum digunakan, yang disuntikan dengan cara merobek jaringan ke dalam kulit atau melalui kulit atau selaput lendir. Tujuannya agar kerja obat cepat serta dapat diberikan pada pasien yang tidak dapat menerima pengobatan melalui mulut.

Keuntungan injeksi

  

1. Respon fisiologis yang cepat dapat dicapai segera bila diperlukan, yang menjadi pertimbangan utama dalam kondisi klinik seperti gagal jantung, asma, shok.

2. Terapi parenteral diperlukan untukobat-obat yang tidak efektif secara oral atau yang dapat dirusak oleh saluran pencernaan, seperti insulin, hormon dan antibiotik.

 3. Obat-obat untuk pasien yang tidak kooperatif, mual atau tidak sadar harus diberikan secara injeksi.

Kerugian Injeksi

1. Bentuk sediaan harus diberikan oleh orang yang terlatih dan membutuhkan waktu yang lebih lama dibandingkan dengan pemberian rute lain.

2. Pada pemberian parenteral dibutuhkan ketelitian yang cukup untuk pengerjaan secara aseptik dari beberapa rasa sakit tidak dapat dihindari.

3. Obat yang diberikan secara parenteral menjadi sulit untuk mengembalikan efek fisiologisnya.